Target Protein Ligand-Linker Conjugates

Target Protein Ligand-Linker Conjugate incorporates a ligand for the target protein and a linker. When binding to an E3 ligase ligand, the conjugate will be a PROTAC with ability to induce ubiquitylation and subsequent degradation the protein of interest.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases, transcription factors, epigenetic tools and E3 ligase themselves.

The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

Target Protein Ligand-Linker Conjugates化学品 (1)

Target Protein Ligand-Linker Conjugates 相关产品 (19):

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity	Chemical Structure

HY-130991

K-Ras ligand-Linker Conjugate 6	2378261-89-1
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-131230

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	2292116-14-2
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC₅₀ 为 0.6 nM。

HY-44148

FAK ligand-Linker Conjugate 1	2307461-45-4	98.91%
FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。

HY-130499

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1		98.79%
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。

HY-130823

K-Ras ligand-Linker Conjugate 5	2378261-85-7
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-130707

K-Ras ligand-Linker Conjugate 3	2378261-87-9
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-131386A

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride	2691796-83-3
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 值为 39.2 nM。

HY-129775

K-Ras ligand-Linker Conjugate 1	2749492-84-8
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-129776

K-Ras ligand-Linker Conjugate 2	2741300-61-6
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-141486

(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1	2935073-36-0
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-131386

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine	2447066-14-8
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 值为 39.2 nM。

HY-130822

K-Ras ligand-Linker Conjugate 4	2378261-83-5	98.76%
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。

HY-132943A

BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 TFA		98.66%
BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 TFA 是一种可用于合成 PROTAC 的靶蛋白配体-连接子结合物。

HY-139403

MRTX849 ethoxypropanoic acid	2561529-98-2
MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC₅₀，介于 0.25 和 0.76 μM 之间)。

HY-132943

BRD4 ligand-Linker Conjugate 1	2154358-89-9
BRD4 ligand-Linker Conjugate 1 是一种可用于合成 PROTAC 的靶蛋白配体-连接子结合物。

HY-153424

PROTAC SMARCA2 degrader-1	2892523-73-6
PROTAC SMARCA2 degrader-1 (compound ex7) 是 BRM (SMARCA2) 降解剂 (DC₅₀<0.1 μM)。PROTAC SMARCA2 degrader-1 还是一种用于癌症研究的 E3 泛素连接酶的连接子。PROTAC SMARCA2 degrader-1 是靶蛋白配体-连接物缀合物。

HY-147050A

Ahx-DM1 TFA	1702356-22-6
Ahx-DM1 (TFA) (compound 2A) 是一种蛋白质/肽的偶联物，可与治疗、诊断或标记剂结合。

HY-147050

Ahx-DM1	1702356-21-5
Ahx-DM1 (compound 2A) 是一种蛋白质/肽的偶联物，可与治疗、诊断或标记剂结合。

HY-163019

EN884	2189497-60-5
EN884 是一种 BRD4 降解剂，通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

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